全氟己基辛烷：一滴如何让泪膜“锁水”6小时？

干眼症是一种常见的眼部疾病，在美国，2023年预计有超1800万成年人确诊。它的发生主要是因为泪液分泌和蒸发不平衡，泪膜不稳定、蒸发过多，会引发眼表损伤，让患者感到眼部疼痛、不适。其中，90%的干眼症都和睑板腺功能障碍（MGD）有关，睑板腺堵塞或萎缩，会破坏泪膜脂质层，加剧泪液蒸发。

目前治疗干眼症的方法多样。轻度患者可以使用非处方的眼部润滑剂，或进行热敷、眼睑清洁等护理，促进睑板腺分泌的油脂正常流动。症状严重些的患者，可能需要用处方药物，像刺激泪液分泌的环孢素、抑制炎症的糖皮质激素等。但是，大多数眼药水都无法直接解决泪液过度蒸发这个关键问题。

全氟己基辛烷是FDA批准的首款针对泪液过度蒸发的干眼症产品。它是一种不含水、无防腐剂的单成分眼药水，专门为泪液蒸发超过分泌的患者设计。

PFHO的神奇功效源于它独特的作用机制。它是一种具有两亲性的半氟化烷烃，能在泪膜气液界面迅速铺展形成单分子层，就像给眼睛盖上了一层“保护膜”，有效抑制泪液蒸发，而且这层膜至少能在眼表停留6小时。

图1:PFHO在泪膜气液界面形成单层

多项临床试验充分验证了PFHO的安全性和有效性。在关键的3期临床试验GOBI和MOJAVE中，分别有597名和620名干眼症合并睑板腺功能障碍的患者参与，他们被随机分为PFHO组和低渗盐水对照组。结果显示，PFHO组在总角膜荧光素染色（评估眼表损伤）和眼干视觉模拟评分这两个主要指标上，相比对照组都有更显著的改善，而且在2周时就初见成效，一直持续到8周。

图2：随着时间的推移，tcf改善

CFB，基线变化; PFHO，全氟己基辛烷; SEM，平均值的标准误差; tCFS，总角膜荧光素染色。**P ≤ .001

在8周时，GOBI试验里PFHO组41.2%的患者总角膜荧光素染色评分改善至少3步，而对照组只有27.2%；眼干症状改善方面，PFHO组有57.4%的患者视觉模拟评分降低30%以上，对照组为46.6%。

图3：VAS干燥评分随时间的改善

CFB，从基线的变化; PFHO，全氟己基辛烷; SEM，平均值的标准误差; VAS，视觉模拟量表。 

*P ≤ .009**P ≤ .001

MOJAVE试验也有类似结果，PFHO组50.0%的患者总角膜荧光素染色评分改善达标，65.6%的患者眼干症状明显缓解，对照组则为30.7%和45.3%。而且，PFHO耐受性良好，眼部不良反应大多轻微，比如短暂的视力模糊、眼部刺激等，严重不良反应极少。

在KALAHARI扩展试验中，对部分参与GOBI试验的患者进行52周的跟踪，发现PFHO长期使用也安全有效。经过52周治疗，13.9%的患者出现了眼部不良反应，但多数症状轻微，而且治疗期间眼表损伤和眼干症状持续改善。

表1：PFHO治疗的关键临床试验信息

AE，不良事件；bid，每日两次；cCFS，中央角膜荧光素染色评分；CFB，与基线相比的变化；DED，干眼症；LS，最小二乘法；MGD，睑板腺功能障碍；PFHO，全氟己基辛烷；OR，比值比；qid，每日四次；

全氟己基辛烷滴为干眼症患者带来了新希望，它能精准针对泪液过度蒸发问题，有效缓解症状，促进眼表愈合，为干眼症的治疗开辟了新方向。

参考文献：Sheppard JD, Evans DG, Protzko EE. A review of the first anti-evaporative prescription treatment for dry eye disease: perfluorohexyloctane ophthalmic solution. Am J Manag Care. 2023 Nov;29(14 Suppl):S251-S259. doi: 10.37765/ajmc.2023.89464. PMID: 37930231.