氟碳材料在干眼症治疗药物中的应用及其核心技术
干眼症，作为一种常见的眼部疾病，严重影响了患者的生活质量。随着科技的发展，医用氟碳材料在眼科领域的应用日益广泛，特别是博士伦Miebo®（全氟己基辛烷滴眼液）的问世，为干眼症患者带来了新的希望。君隽未来，作为医用氟碳原料的领先供应商，致力于推动氟碳材料在干眼症治疗中的广泛应用。今天，让我们一起探讨氟碳材料在Miebo®中的应用及其核心技术。
什么是干眼症
干眼症-是指各种因素引起的泪液质量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，并伴有眼部不适或眼表组织病变的一系列疾病。干眼症已成为我国第二大眼病疾病，3.6亿国人的眼睛正在“缺水”，我国干眼症发病率约为21%~30%，女性高于男性，老年人高于青年人，亚洲人高于其他人种[1]。
泪膜不稳定是干眼眼表炎症和损伤的原因[2]。干眼症主要分为水液缺乏型干眼、脂质异常型干眼、泪液动力学异常型干眼、黏蛋白异常型干眼、混合型干眼[3]。脂质异常型干眼是比例最高的类型，86%的干眼症患者会出现睑板腺功能障碍。睑板腺堵塞、睑板腺腺体分泌性质或者量发生改变导致脂质异常型干眼。睑板腺功能障碍相关干眼患者缺乏有效治疗，严重降低了其工作生活质量，不利于精神健康。
干眼症患者的治疗
《中国干眼专家共识：治疗（2020）》指出，人工泪液和眼表润滑剂、局部抗菌祛螨治疗、局部抗炎药物及全身抗菌药物为脂质异常性干眼主流药物。
各类型药物难以完全缓解MGD（睑板腺功能障碍）症状和体征，市场亟需安全、高效的治疗药物。
Miebo® （全氟己基辛烷滴眼液）：
一种创新的干眼病治疗方案
Miebo®是一种基于医用氟碳材料的创新眼科药物，专为干眼症患者设计。其独特的成分和作用机制，使其在干眼症治疗中展现出卓越的疗效和安全性。
Miebo®利用了德国Novaliq GmbH生物制药公司独有的无水药物递送平台EyeSol®技术。产品活性成分单一，为100%全氟己基辛烷，它不含油脂、表面活性剂和防腐剂等添加剂。具有极低的表面张力，可迅速扩散至眼表面，与泪膜的亲脂部分相互作用，覆盖在泪膜水液层表面，在泪膜空气界面处形成保护层，稳定泪膜，防止泪液过度蒸发。此外，该滴眼液还能穿透睑板腺，与腺体相互作用并溶解腺体中的粘性分泌物，恢复睑板腺分泌睑酯的功能，从而达到治疗睑板腺功能障碍相关蒸发过强型干眼病的作用。
稳定泪膜，防止泪液过度蒸发
溶解睑板腺开口堵塞，改善睑脂分泌
作为一种独特的泪膜稳定剂，它旨在防止干眼症患者的泪液过度蒸发，并帮助恢复泪液平衡。2023年5月，Miebo®获得了美国FDA的批准，用于治疗与睑板腺功能障碍相关的干眼症，成为首款被批准用于解决泪液蒸发问题的氟碳滴眼液。
此次批准是依据两项Ⅲ期临床研究GOBI（NCT04139798）MOJAVE（NCT04567329）的试验结果，临床研究显示，在GOBI和MOJAVE试验中，Miebo在主要临床体征和患者报告的症状终点方面均取得了显著成绩。这两个主要终点分别是在第八周（第57天±2天）时相对于基线的总角膜荧光素染色（tCFS）变化和视觉模拟量表（VAS）评分的眼干度变化。
研究结果表明Miebo®达到了主要体征和症状疗效终点。患者在第15天和第57天均体验到了症状缓解。在两项研究中，Miebo®在视觉模拟量表（VAS）眼干燥评分方面显著降低，具有统计学意义。此外，tCFS在第15天和第57天也都显著降低，进一步验证了Miebo®的有效性。至于安全性，Miebo®观察到最常见的不良反应是视力模糊(1.3-3%)和眼睛发红(1-3%)[4-5]。
GOBI研究结果
MOJAVE研究结果
注：Miebo®早期的研究代号为NOV03®
Miebo®是目前直接针对泪液蒸发的氟碳滴眼液。有效改善MGD相关干眼病的症状和体征，起效迅速，有着良好的耐受性和安全性。
无水药物递送技术平台EyeSol®
EyeSol®技术基于特殊的半氟化烷烃（SFA）。这类化合物的折射率与水相近，且是透明、惰性、无毒的两亲性液体，适用于配制亲脂性分子和大分子。由于半氟化烷烃具有极低的表面张力和粘度、低界面张力、不含水等特点，EyeSol®产品具有多个优点：液滴体积更小、在眼部扩散更快、避免活性成分的水解和氧化、此外无需额外添加防腐剂等。基于EyeSol®技术的Vevye（环孢素滴眼液）和Miebo®于同一个月内先后获得FDA批准上市。
图片来自于Novaliq公司资料
EyeSol®是一种新型无水药品递送平台，该平台还可以与亲脂性、不稳定的API和生物制剂开发成产品，应用领域广泛。
EyeSol®平台可开发的产品，图片来自于Novaliq公司资料
总结
EyeSol®是以半氟化烷烃（SFA）为载体的药物递送技术平台。这类化合物在物理、化学和生理上都是惰性的，具有出色的生物相容性和安全性。
其特点包括：
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液滴量小，约11ul（常规滴眼液的液滴40-50ul）；
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理化及生理惰性；
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表面张力低能够在眼表快速扩散；
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亲脂性，可以稳定和恢复泪膜；
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不含水，微生物无法生长，因此无需防腐剂；
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可增加药物在眼表停留时间及增加角膜穿透性等。
总之，与目前市场上的水性滴眼液相比，EyeSol®技术平台制备的眼部制剂在提高药物生物利用度、眼部停留时间、患者舒适度、长久使用安全性等方面有显著改善。
君隽未来：医药级氟碳原料供应、氟碳产品合作研发及代理首选合作伙伴
君隽未来（江苏）生物医药有限公司成立于2021年，由973国家重大专项首席科学家等团队领衔。公司基于“医用氟碳独角兽企业”的战略定位，已完成氟碳纳米药物平台、氟碳无水滴眼技术平台、氟碳凝胶敷料技术等平台搭建。公司深耕氟碳领域10余年，目前已建有5000平洁净车间的GMP生产基地，并已有吨级交付的能力。君隽未来致力于提供高品质医用氟碳原料。
干眼症作为一种常见的眼部疾病，给患者的生活质量带来了诸多困扰。君隽未来通过医用氟碳原料的在眼科创新应用，致力于为干眼症治疗提供了全新的解决方案，医用氟碳原料不仅显著提升了治疗效果，还为众多患者带来了福音。未来，我们将继续致力于健康科技的创新与发展，推动医用氟碳原料在眼科领域的广泛应用，与您携手共创光明未来。
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文献来源：
《中国干眼专家共识：定义和分类（2020）》
